Technika proof-of-concept sprawia, że ​​nanocząsteczki są atrakcyjne dla nowych leków

Anonim

Od czasu opracowania insuliny do leczenia cukrzycy farmaceuci chcieli stworzyć tabletkę insulinową. Wcześniejsze próby zawiodły, ponieważ insulina nie przetrwała w trudnych warunkach układu żołądkowo-jelitowego (GI) i nie może łatwo przekroczyć ściany GI. Naukowcy z University of Utah Health opracowali technologię proof-of-concept wykorzystującą nanocząstki, które mogą zaoferować nowe podejście do leków doustnych. Wyniki zostaną opublikowane online w wydaniu 8 sierpnia czasopisma ACS Nano.

"W świecie farmaceutycznym uważano, że jest to święty Graal", powiedział pan Han Bae, profesor farmaceutyki i chemii farmaceutycznej w U U Health oraz autor artykułu na ten temat.

Nanomedycyna to rozwijająca się dziedzina medycyny, która dostarcza drobne cząsteczki (nanocząsteczki) do przenoszenia leków w różnych stanach, w tym raka. Te zabiegi są powszechnie podawane dożylnie, ponieważ stałe nanocząsteczki mają słabą szybkość wchłaniania w organizmie.

Bae i jego zespół zmienili powierzchnię nanocząstek za pomocą kwasu glikocholowego, kwasu żółciowego, który pomaga organizmowi wchłonąć tłuszcz w jelicie cienkim.

Kwas glikocholowy działa jak płaszcz, umożliwiając nanocząsteczce poślizgnięcie się incognito przez wyściółkę jelita cienkiego. Wstępne dowody sugerują, że powłoka pomaga nanocząstkom związać się z białkami, które pozwalają im przejść do układu limfatycznego jelit, gdzie może uzyskać dostęp do krwiobiegu.

"Nie oczekuje się, że nanocząsteczki będą wchłaniane przez układ limfatyczny", powiedział dr Kyoung Sub Kim, doktorant w laboratorium Bae i pierwszy autor artykułu. "Dostarczanie nanocząsteczek przez limfocyty pozwala na zastosowanie szerokiej gamy leków za pomocą tej metody."

Bez tego chemicznego płaszcza wchłania się tylko siedem procent nanocząsteczek i wchodzi do krwioobiegu. Dzięki tej nowej technice biodostępność wzrosła siedmiokrotnie. Bae zauważa, że ​​pojawienie się nanocząsteczek w krwiobiegu zajmuje około dziesięciu do dziesięciu godzin.

Bae i jego koledzy stwierdzili, że liczy się rozmiar nanocząstek. Karmiono gryzoniami doustnymi nanocząsteczkami w dwóch rozmiarach (100 lub 250 nm) w dawkach od 1 do 20 mg / kg. Niespodziewanie większe nanocząsteczki nie były mniej dobrze wchłaniane. Jednak dawka nie miała wpływu na wchłanianie nanocząsteczek do organizmu.

Aby monitorować ruch nanocząsteczek, badacze umieścili czerwoną znacznik fluorescencyjny na traktowanych cząstkach i obserwowali, jak cząsteczki krążą w organizmie.

Nanocząsteczki są maleńkie - dziesięć tysięcy razy mniejsze niż główka szpilki. W medycynie naukowcy projektują te cząsteczki w celu poszukiwania chorych komórek do bezpośredniego leczenia, zmniejszając ryzyko uszkodzenia zdrowych komórek. Naukowcy od dawna poszukiwali sposobu dostarczenia doustnej dawki nanocząsteczek, aby uczynić te zabiegi bardziej dostępnymi dla pacjentów.

Bae zauważa, że ​​prace te są jeszcze na wstępnym etapie i potrzeba więcej pracy, aby przenieść wyniki z badań na zwierzętach do badań klinicznych. Jako dowód koncepcji naukowcy wykorzystali nanocząsteczki polistyrenu, które nie są odpowiednie do zastosowania klinicznego, ponieważ cząstki nie są rozpraszane ani wydalane z organizmu.

"To są podstawowe badania z szerokimi przyszłymi zastosowaniami" - powiedział Bae. "Nasza praca jest odskocznią".

menu
menu